| 牟培源，陈靖，王建晨，何千舸，蒋小良，金美娟，李芳.介入性内照射抗肿瘤新药~(90)Y-P204-Lipiodol的制备及急性毒性试验研究[J].放射学实践,2006,(05): |
| 介入性内照射抗肿瘤新药~(90)Y-P204-Lipiodol的制备及急性毒性试验研究 |
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| 中文关键词: 放射肿瘤学 放射学,介入性 药物毒性 |
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| 中文摘要: |
| 【摘要】目的:通过对瘤内注射用介入性内照射抗肿瘤新药90Y-P204-Lipiodol的制备方法及急性毒性试验的研究,为肿瘤的介入性治疗提供新的内照射药物并进行初步的毒理学评价。方法:选择萃取剂P204作为络合剂对90Y进行酸性络合式萃取,制备90Y-P204-Lipiodol并测定其萃取率。然后将60只KM小鼠随机分成6组,每组10只,一组为对照组,其余5组均腹腔注射90Y-P204-Lipiodol,药物萃取浓度依次为0.01、0.02、0.04、0.08和0.16 mol/l,经验注射量为0.1 ml,分别观察小鼠对受试物90Y-P204-Lipiodol的急性毒性反应、安全剂量、中毒剂量或半数致死量(LD50)。结果:0.01 mol/l的P204碘化油溶液萃取率高达99.9%,符合放射性药物制备的要求。在急性毒性试验中,药物注射浓度为0.16 mol/l(注射量为0.1 ml)时,产生急性毒性反应,中毒剂量或半数致死量(LD50)为256.9 g/kg;药物注射浓度为0.01~0.08 mol/l时,对应剂量为16.1~128.8 g/kg,未出现任何急性毒性反应。结论:酸性络合式萃取法制备介入性内照射抗肿瘤新药90Y-P204-Lipiodol萃取效果满意,急性毒性试验初步显示其较好的药物安全性,90Y-P204-Lipiodol在肿瘤临床治疗中具有潜在的应用价值。 |
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